Клион в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению клиона в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора клиона, взаимодействие с другими лекарствами, применение клиона (раствор) при беременности. Инструкции: Клион в таблетках;
Торговое название: Клион®
Международное название: Метронидазол
Лекарственная форма: Раствор для инфузий 0,5% 100 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01X Прочие антибактериальные средства
J01X D Производные имидазола
Фарм. группа:
Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. После истечения срока годности препарат не использовать.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Бесцветный или слегка зеленоватого цвета прозрачный раствор.

Состав клиона в растворе

100 мл раствора содержат
100 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество клиона

метронидазол 500 мг
500 мг метронидазол

Вспомогательные вещества в клионе

натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия хлорид, вода для инъекций
натрий дигидрофосфатының дигидраты, динатрий фосфатының додекагидраты, натрий хлориді, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора клиона

  • тяжелые формы инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в составе комплексной терапии)
  • смешанные инфекции (вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами)
  • инфекции, вызванные Bacteroides fragilis (резистентные к клиндамицину, хлорамфениколу и пенициллину)
  • абдоминальные инфекции (перитонит)
  • гинекологические инфекции (абсцесс малого таза, параметрит, послеродовой сепсис)
  • инфекции центральной нервной системы (абсцесс головного мозга, вызванный Bacteroides fragilis)
  • инфекции нижних дыхательных путей (гангренозная пневмония, вызванная Bacteroides fragilis)
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит)
  • сепсис и бактериемия, вызванные штаммами Bacteroides fragilis или видами Clostridium
  • профилактика послеоперационных осложнений, лечение инфицированных послеоперационных ран, особенно при оперативных вмешательствах на желудочно-кишечном тракте и органах малого таза.
  • метронидазолға сезімтал анаэробты микроорганизмдер туғызған жұқпалардың ауыр түрлері (кешенді ем құрамында)
  • аралас жұқпалар (аэробты және анаэробты микроорганизмдер туғызған)
  • Bacteroides fragilis туғызған жұқпалар (клиндамицин, хлорамфеникол және пенициллинге төзімді)
  • абдоминальді жұқпалар (перитонит)
  • гинекологиялық жұқпалар (кіші жамбас астауы абсцессі, параметрит, босанудан кейінгі сепсис)
  • орталық жүйке жүйесінің жұқпалары (Bacteroides fragilis туғызған ми абсцессі)
  • төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары (Bacteroides fragilis туғызған гангреналы пневмония)
  • сүйектер мен буындардың жұқпалары (остеомиелит)
  • Bacteroides fragilis штаммдары немесе Clostridium түрлері туғызған сепсис және бактериемия
  • операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу, операциядан кейін жұқтырған жарақаттарды емдеу, әсіресе асқазан-ішек жолына және кіші жамбас астауы мүшелеріне операциялық араласуларда

Противопоказания клиона в растворе

  • гиперчувствительность к метронидазолу, компонентам препарата или другим нитроимидазолам
  • первый триместр беременности, период лактации
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия)
  • тяжелая печеночная, почечная недостаточность
  • метронидазолға, препарат компоненттеріне немесе басқа нитроимидазолдарға жоғары сезімталдық
  • жүктіліктің алғашқы триместрі, лактация кезеңі
  • ОЖЖ органикалық зақымданулары (соның ішінде эпилепсия)
  • ауыр сипатты бауыр, бүйрек жеткіліксіздігі

Побочные действия раствора клиона

Очень часто (≥1/10)
  • головная боль
  • тошнота
Часто (≥1/100 до <1/10)
  • боли в животе, колики в животе
  • диарея
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
  • анорексия, рвота, обложенность языка
  • периферическая нейропатия (онемание конечностей), головокружение, нарушение координации, сонливость, дисгевзия (металлический привкус)
  • повышение температуры, лихорадка
  • гиперемия кожи
  • заложенность носа
  • артралгия
  • уплощение зубца Т на ЭКГ
  • дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
  • отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
  • спутанность сознания, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия
  • снижение аппетита, запоры
  • сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит
  • панкреатит
  • потемнение мочи
Очень редко ( <1/10000)
  • нейтропения (лейкопения)
  • анафилактические реакции
  • тромбофлебит
  • холестаз, желтуха
  • полиморфная эритема
  • повышение активности печеночных ферментов
Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
Өте жиі (≥1/10)
  • бас ауыру
  • жүрек айну
Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)
  • іштің ауыруы, іштің шаншуы
  • диарея
Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін)
  • анорексия, құсу, тілдің өңезденуі
  • шеткергі нейропатия (аяқ-қолдың ұйып қалуы), бас айналу, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, дисгевзия (темір тату)
  • температураның көтерілуі, қызба
  • тері гиперемиясы
  • мұрын бітелу
  • артралгия
  • ЭКГ-дағы Т тісшесінің жұқаруы
  • дизурия, цистит, полиурия, несеп ұстамау, кандидоз
  • Квинке ісінуі, қышыну, бөрту, есекжем
Сирек (≥1/10000-нан <1/1000-ға дейін)
  • сананың шатасуы, атаксия, ашушаңдық, депрессия, қатты қозу, әлсіздік, ұйқысыздық, құрысулар, елестеулер, шеткергі нейропатия
  • тәбет төмендеу, іш қатулар
  • шырышты қабық құрғауы, глоссит, стоматит
  • панкреатит
  • несептің күңгірттенуі
Өте сирек (<1/10000)
  • нейтропения (лейкопения)
  • анафилактикалық реакциялар
  • тромбофлебит
  • холестаз, сарғаю
  • полиморфты эритема
  • бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
Бұл құбылыстар, әдетте, енгізілген дозаның төмендеуімен немесе емдеу курсы біткеннен кейін жоғалады.

Особые указания к применению

Препарат применяется для лечения в условиях стационара. При проведении терапии более 10 дней (в обоснованных случаях), необходимо строгое наблюдение за больным и регулярный лабораторный контроль. Если при лечении хронических заболеваний необходим длительный курс терапии, необходимо оценить соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском развития побочных действий.

При заболеваниях печени выведение метронидазола замедляется, что может привести к накоплению препарата. В этом случае требуется коррекция дозы препарата. Больным с печеночной энцефалопатией Клион® следует применять с осторожностью.

Одновременное введение препарата с другими растворами, содержащими соли натрия, может привести к задержке натрия в организме. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза. Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено. При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать клеточный состав крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

Препарат назначается с осторожностью больным, получающим кортикостероиды или при предрасположенности к отекам. При одновременном применении Клион® может повышать уровень лития в крови. В связи с этим, до начала лечения препаратом Клион®, необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на весь период лечения данным препаратом.

Нарушение почечной функции не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона® можно не менять. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об укорочении периода полувыведения метронидазола. В таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин. могут накапливаться метаболиты метронидазола, в таких случаях может потребоваться проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

При необходимости одновременного применения пероральных антикоагулянтов необходима коррекция их дозы. Клион® следует применять с осторожностью при наличии острых и тяжело протекающих заболеваний ЦНС.

Беременность
Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер. Исследований на беременных женщинах не проводилось, во II и III триместре беременности препарат назначается только по жизненным показаниям.

Период лактации:
Метронидазол обнаруживается в материнском молоке в концентрации, равной его концентрации в плазме. Он может придавать молоку горький привкус. Во избежание отрицательного действия препарата на ребенка, надо прекратить кормление грудью на время лечения и дополнительно 1-2 дня после его прекращения, либо не назначать препарат, в зависимости от того, насколько необходимо проведение данной терапии для матери.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Так как препарат применяется для лечения в условиях стационара, его влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не изучалось.
Препарат стационар жағдайларында емдеу үшін қолданылады. 10 күннен аса (негізденген жағдайларда) ем жүргізгенде науқастарға қатаң қадағалау және жүйелі зертханалық бақылау қажет. Егер созылмалы ауруларды емдегенде ұзақ емдеу курсы қажет болса, күтілетін тиімді әсері мен жағымсыз әсерлердің ықтималды даму қаупі арасындағы арақатынасын бағалау қажет.

Бауыр аурулары кезінде метронидазол шығарылуы баяулайды, бұл препараттың жиналып қалуына әкеледі. Бұл жағдайда препарат дозасын реттеу қажет болады. Бауыр энцефалопатиясы бар науқастарға Клион® сақтықпен қолданылу керек. Препаратты құрамында натрий тұзы бар басқа ерітінділермен бір мезгілде енгізу организмде натрий іркілуіне әкеледі.

Препарат қолданғанда кандидоздың өршуі байқалады. Емдеу курсы кезінде спиртті ішімдіктер ішуге қатаң тыйым салынады. Препарат қолданғанда болымсыз лейкопения байқалады, сондықтан емнің басында және аяғында қанның жасушалық құрамын (лейкоциттер саны) тексеріп отыру мақсатқа сай келеді. Препарат кортикостероидтар алатын немесе ісінулерге бейім науқастарға абайлап тағайындалады.

Бір мезгілде қолданған кезде Клион® қандағы литий деңгейін жоғарылатады. Осыған орай, Клион® препаратымен емдеу басталғанша литий дозасын азайту немесе осы препаратпен емделген бүкіл кезеңде оны қабылдауды тоқтату қажет.

Бүйрек қызметінің бұзылуы препараттың фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі ықпалын тигізбейді, сондықтан Клион® дозасын ауыстырмауға болады. Алайда науқасқа бір мезгілде гемодиализ жүргізген жағдайда метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңінің қысқаратынын есте сақтау қажет. Мұндай жағдайларда гемодиализ жүргізгеннен кейін препаратты қосымша енгізу қажет болады. Гемодиализ жүргізілмейтін науқастарда минутына 10 мл төмен креатинин клиренсінде метронидазол метаболиттері жиналып қалады, мұндай жағдайларда гемодиализ жүргізу қажет болады, перитонеальді диализ тиімді емес.

Ішуге арналған антикоагулянттарды бір мезгілде қолдану қажет болғанда олардың дозаларын реттеу қажет. Клион® жедел және ауыр өтетін ОЖЖ аурулары болған кезде абайлап қолданылу керек.

Жүктілік
Метронидазол гемато-плаценталық бөгет арқылы өтеді. Жүкті әйелдерге зерттеу жүргізілген жоқ, препарат жүктіліктің II және III триместрінде тек тіршілік көрсеткіштеріне қарай тағайындалады.

Лактация кезеңі:
Метронидазол ана сүтінен оның плазмадағы концентрациясына тең концентрацияда табылады. Ол сүтке ащы татымдылық береді. Препараттың сәбиге теріс әсер етуін болдырмау үшін емделу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін қосымша 1-2 күн емшек емізуді қою, әлде осы емнің ана үшін қаншалықты қажет болуына қарай препаратты тағайындамау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат стационар жағдайларында емделу үшін қолданылатындықтан, оның көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері зерттелмеген.

Дозировка и способ применения

Внутривенное введение раствора для инфузий, показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При улучшении состояния пациента следует перевести на пероральный прием препарата. При смешанных инфекциях Клион®, раствор для инфузий, можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты при введении между собой. При в/в капельном введении Клион® нельзя смешивать также с другими препаратами. Скорость внутривенного введения раствора для инфузий: 5 мл в минуту.

Инфекции, вызванные анаэробными микроорганизмами:

Начальная доза для взрослых (массой тела около 70 кг) и детей старше 12 лет составляет 15 мг (3 мл) Клиона® на кг массы тела, поддерживающая доза -7,5 мг (1,5 мл) Клиона® на кг массы тела, каждые 6 часов, в течение трех суток; затем в той же дозе, каждые 12 часов. Максимальная суточная доза Клиона® не должна превышать 4 г. Курс лечения - 7-10 дней, в случае тяжелого течения заболевания курс можно увеличить до 2-3 недель.

Дети до 12 лет: начальная доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) Клиона® на кг массы тела, каждые 8 часов, в течение трех суток; затем в той же дозе, каждые 12 часов.

Профилактика послеоперационных анаэробных осложнений: взрослым (с массой тела около 70 кг) и детям старше 12 лет вводится внутривенно 15 мг (3 мл) Клиона® на кг массы тела, в течение 30-60 минут. Введение препарата необходимо закончить за 1 час до начала операции. В случае необходимости, через 6-8 или через 12-16 часов после операции можно повторно ввести 7,5 мг (1,5 мл) Клиона® на кг массы тела.

Дети до 12 лет: Схема введения препарата такая же, как у взрослых, но разовая доза составляет 7,5 мг (1,5 мл) Клиона® на кг массы тела.

При нарушении функции почек: нарушение почечной функции не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели препарата, поэтому дозу Клиона® можно не менять. Однако в случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об укорочении периода полувыведения препарата. В этих случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата. У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин могут накапливаться метаболиты Клиона®. Таким пациентам рекомендуется проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.

Гемодиализ: Клион® и его метаболиты хорошо выводятся при гемодиализе. Так как во время гемодиализа период полувыведения резко укорачивается (приблизительно до 3-х часов), в некоторых случаях, может возникнуть необходимость дополнительного введения препарата.

При тяжелых заболеваниях печени: Клион® метаболизуется медленнее. Вследствие этого препарат и его метаболиты могут накапливаться в плазме крови. В этих случаях, дозу и интервалы между введением препарата устанавливают в зависимости от степени тяжести поражения печени.

Пациенты старшего возраста: У данной группы больных фармакокинетика препарата может изменяться, поэтому может возникнуть необходимость контроля уровня метронидазола в сыворотке крови.
Көктамыр ішіне инфузияға арналған ерітінді енгізу препаратты ішу арқылы қабылдау мүмкін болмайтын науқастарға көрсетілген. Емделушінің ахуалы жақсарғанда препаратты ішу арқылы қабылдауға көшіру керек.

Аралас жұқпалар кезінде инфузияға арналған Клион® ерітіндісін парентеральді антибиотиктермен біріктіріп, енгізген кезде препараттарды өзара араластырмай қолдануға болады. К/і тамшылатып енгізгенде Клионды® басқа препараттармен де араластыруға болмайды. Инфузияға арналған ерітіндінің көктамыр ішіне енгізілу жылдамдығы: минутына 5 мл.

Анаэробты микроорганизмдер туғызған жұқпалар: ересектерге (дене салмағы 70 кг жуық) және 12 жастан асқан балаларға арналған бастапқы доза - кг дене салмағына 15 мг (3 мл) Клион®, демеуші доза - кг дене салмағына 7,5 мг (1,5 мл) Клион®, әр 6 сағат сайын, үш тәулік бойы; сосын сол дозада, әр 12 сағат сайын. Клионның® ең жоғары тәуліктік дозасы 4 г аспауы тиіс.

Емдеу курсы 7-10 күн, аурудың ауыр өтуі жағдайында курсты 2-3 аптаға дейін ұзартуға болады.
12 жасқа дейінгі балалар: бастапқы доза - кг дене салмағына 7,5 мг (1,5 мл) Клион®, әр 8 сағат сайын, үш тәулік бойы; сосын сол дозада, әр 12 сағат сайын.

Операциядан кейінгі анаэробты асқынулардың алдын алу: ересектерге (дене салмағы 70 кг жуық) және 12 жастан асқан балаларға кг дене салмағына 15 мг (3 мл) Клион® көктамыр ішіне 30-60 минут бойы енгізіледі. Препарат енгізуді операция басталғанша 1 сағат бұрын бітіру қажет. Қажет жағдайда, операциядан кейін 6-8 немесе 12-16 сағаттан соң кг дене салмағына 7,5 мг (1,5 мл) Клион® қайталап енгізуге болады.

12 жасқа дейінгі балалар:
Препарат енгізу сызбасы ересектердегімен бірдей, бірақ бір реттік дозасы кг дене салмағына 7,5 мг (1,5 мл) Клион® құрайды.

Бүйрек қызметінің бұзылуында: бүйрек қызметінің бұзылуы препараттың фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі ықпалын тигізбейді, сондықтан Клион® дозасын ауыстырмауға болады. Дегенмен науқасқа бір мезгілде гемодиализ жүргізген жағдайда препараттың жартылай шығарылу кезеңі қысқаратынын есте сақтау қажет. Бұл жағдайларда, гемодиализ жүргізгеннен кейін препаратты қосымша енгізу қажет болады. Гемодиализ жүргізілмейтін науқастарда минутына 10 мл төмен креатинин клиренсінде Клион® метаболиттері жиналады. Мұндай емделушілерге гемодиализ жүргізу ұсынылады, перитонеальді диализ тиімсіз.

Гемодиализ: Клион® және оның метаболиттері гемодиализ кезінде жақсы шығарылады. Осылайша гемодиализ уақытында жартылай шығарылу кезеңі күрт қысқарады (шамамен 3 сағатқа дейін), кейбір жағдайларда препаратты қосымша енгізу қажет болады.

Ауыр сипатты бауыр ауруларында: Клион® баяулау метаболизденеді. Соның салдарынан препарат және оның метаболиттері қан плазмасында жиналады. Бұл жағдайларда препарат дозасы мен енгізу уақытының аралықтарын бауырдың зақымдану ауырлығының дәрежесіне қарай белгілейді.

Жасы ұлғайған емделушілер: Науқастардың осы тобында препарат фармакокинетикасы өзгеруі мүмкін, сондықтан қан сарысуындағы метронидазол деңгейін бақылау қажеттілігі туындайды.

Взаимодействие с лекарствами

  • Препарат может усиливать действие пероральных антикоагулянтных препаратов. Протромбиновое время может увеличиваться, поэтому необходима коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.
  • Индукторы ферментов (напр.: фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазола, что приведет к снижению его уровня в плазме с одновременным повышением клиренса фенитоина.
  • Ингибиторы ферментов (напр.: циметидин) могут увеличить время полувыведения, снижать клиренс метронидазола.
  • Одновременное употребление алкоголя вызывает реакции, подобные дисульфираму (схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, покраснение кожи).
  • Не допустимо совместное применение с дисульфирамом (аддитивное действие, может вызывать психотическое состояние, спутанность сознания).
  • Уровень лития в крови может повышаться во время лечения метронидазолом, поэтому перед применением Клиона® необходимо снизить дозу лития или прекратить его прием на время лечения.
  • Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).
  • Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила и как следствие увеличивает его токсичность.
  • Препарат может искажать результаты АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, глюкоз-гексокиназы и уровня триглицеридов в лабораторных исследованиях.
  • Препарат ішуге арналған антикоагулянтты препараттар әсерін күшейтуі мүмкін. Потромбин уақыты ұзарады, сондықтан ішуге арналған антикоагулянттар дозасын реттеу қажет.
  • Ферменттер индукторлары (мысалы: фенитоин, фенобарбитал) метронидазол шығарылуын жеделдетеді, бұл фенитоин клиренсінің бір мезгілде жоғарылауымен плазмада оның деңгейінің төмендеуіне әкеледі.
  • Ферменттер тежегіштері (мысалы: циметидин) жартылай шығарылу уақытын ұзартады, метронидазол клиренсін төмендетеді.
  • Алкогольді бір мезгілде тұтыну дисульфирамға ұқсас реакциялар туындатады (іштің толғақ тәрізді бүруі, жүрек айну, құсу, бас ауыру, терінің қызаруы).
  • Дисульфираммен бірге қолдануға болмайды (аддитивті әсер, психотикалық жай-күйге түрткі болады, сананың шатасуы).
  • Метронидазолмен емдеу кезінде қандағы литий деңгейі жоғарылайды, сондықтан Клион® қолданар алдында литий дозасын азайту немесе емделу кезінде оны қабылдауды тоқтату қажет.
  • Циклоспоринді метронидазолмен бір мезгілде енгізгенде плазмадағы циклоспорин деңгейін арттырады, бұл зертханалық бақылауды (қан плазмасында циклоспорин деңгейін анықтау) талап етеді.
  • Метронидазол 5-фторурацил клиренсін төмендетеді, сөйтіп оның уыттылығын арттырады.
  • Препарат зертханалық зерттеулерде АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, глюкоза-гексокиназа нәтижелерін және триглицеридтер деңгейін бұрмалауы мүмкін.

Передозировка клионом в растворе

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.

Лечение: симптоматическая терапия (промывание желудка, введение активированного угля, проведение гемодиализа), так как метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе.
Симптомдары: жүрек айну, құсу, атаксия.

Емдеу: белгісіне қарай емдеу (асқазан шаю, белсендірілген көмір енгізу, гемодиализ жүргізу), өйткені метронидазолдың арнайы у қайтарғысы жоқ. Метронидазол және оның метаболиттері гемодиализ кезінде жақсы шығарылады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Период полувыведения составляет в среднем 8 часов. 60–80% метронидазола и его метаболитов выводится почками, через кишечник выделяется 6-15% введенной дозы.

Метронидазол быстро проникает в цереброспинальную жидкость, и достигает терапевтической концентрации в абсцессе мозга или легкого. Метронидазол имеет большой объем распределения и меньше, чем 20% связывается с белками крови. Метронидазол проникает в желчные пути и достигает таких же концентраций, как в плазме крови.

Концентрация препарата в плазме крови имеет линейную зависимость от введенной дозы. Введенный раствор в дозе по 100-4000 мг (в течение восьми часов) давал линейно повышающуюся пиковую концентрацию в плазме крови. Одноразово введенный раствор, содержащий 500 мг метронидазола, давал концентрацию в среднем 11,7-18 мкг/мл плазмы.

У больных с нарушенной печеночной функцией было отмечено снижение клиренса метронидазола. Снижение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метронидазола.
Жартылай шығарылу кезеңі орташа 8 сағат құрайды. 60-80% метронидазол және оның метаболиттері бүйрекпен шығарылады, енгізілген дозаның 6-15%-ы ішек арқылы бөлінеді.

Метронидазол ми-жұлын сұйықтығына жылдам өтеді, әрі ми немесе өкпе абсцессінде емдік концентрациясына жетеді. Метронидазолдың таралу көлемі үлкен және қан ақуыздарымен 20%-дан аз байланысады. Метронидазол өт жолдарына өтеді және қан плазмасында дәл сондай концентрацияларға жетеді.

Қан плазмасында препарат концентрациясы енгізілген дозаға желі бойынша тәуелді. 100-4000 мг дозадан енгізілген ерітінді (сегіз сағат ішінде) қан плазмасында дозаға байланысты ұлғаятын жоғары шекті концентрация берді. 500 мг метронидазолмен бір рет енгізілген ерітінді плазманың орташа 11,7-18 мкг/мл концентрациясын берді.

Бауыр қызметі бұзылған науқастарда метронидазол клиренсінің төмендеуі болады. Метронидазол фармакокинетикасына бүйрек қызметінің төмендеуі елеулі әсер көрсетеді.

Фармакодинамика

Метронидазол попадает в микроорганизм путем пассивной диффузии. Внутри бактериальной клетки он восстанавливается и биологически активный цитотоксичный метаболит поражает ДНК. Фермент, который восстанавливает нитрогруппу метронидазола, нитро-редуктаза, неэффективен в присутствии кислорода, этим объясняется то, что метронидазол действует только в анаэробных условиях.

Метронидазол эффективен при инфицировании некоторыми простейшими (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica и Giardia lamblia) и облигатными анаэробными микроорганизмами.

Спектр действия:
In vitro эффективен против всех облигатных анаэробов (за исключением Пропионибактерий и Актиномицетов).

Грам-отрицательные палочки: виды Bacteroides, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), виды Fusobacterium.

Грам-положительные палочки: виды Clostridium, виды Eubacterium.

Грам-положительные кокки: виды Peptococcus и Peptostreptococcus.

Препарат эффективен против некоторых факультативных анаэробов (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) и против некоторых спирохет.
Метронидазол бәсең диффузия арқылы микроорганизмге түседі. Бактериялық жасуша ішінде ол қалпына келеді және биологиялық жағынан белсенді цитоуытты метаболитпен ДНҚ зақымдалады. Метронидазол нитротобын қалпына келтіретін фермент – нитро-редуктаза оттегінің қатысуымен тиімді болмайды, метронидазолдың тек анаэробты жағдайларда әсер етуі осылай түсіндіріледі.

Метронидазол кейбір қарапайымдармен (Trichomonas vaginalis, Entamoeba hystolitica және Giardia lamblia), әрі облигатты анаэробты микроорганизмдермен жұқпаланған кезде тиімді.

Әсер ету ауқымы:

In vitro облигатты анаэробтардың бәріне қарсы тиімді (Пропионибактерияларды және Актиномицеттерді қоспағанда).

Грам-теріс таяқшалар: Bacteroides түрлері, Bacteroides fragilis тобын қоса (B. fragilis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron), Fusobacterium түрлері.

Грам-оң таяқшалар: Clostridium түрлері, Eubacterium түрлері.

Грам-оң кокктар: Peptococcus және Peptostreptococcus түрлері.

Препарат кейбір факультативтік анаэробтарға қарсы (Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori) және кейбір спирохеттерге қарсы тиімді.

Упаковка и форма выпуска

По 100 мл препарата помещают во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробкой резиновой, обкатанные алюминиевой крышкой и пластиковой крышкой типа “flip-off”. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
100 мл препараттан «flip-off» типті пластик қақпақпен және алюминий қақпақпен қаусырылған, резеңке тығынмен тығыздалған түссіз шыныдан жасалған құтыларға құйылады. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.